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绿色杀菌剂热点创制在加速 推广需跟进
2017-07-28
作者： 来自： 农资导报
安徽省农药检定所所长曹明坤（左二）关注企业产品;表1;表2
编者按近年来，中国农药创制产品的推出速度明显加速，烯肟菌酯、丁香菌酯、噻唑锌、毒氟磷、氰烯菌酯等诸多新产品，在市场的推广和使用量也在逐年增加。创制农药和传统大宗常规产品等各类杀菌剂的杀菌谱都有很大区别，多位专家建议，同一产品，通过复配和扩大防治谱来转变成一类产品，发挥更重要的作用，还可以延缓单剂抗药性。
热点产品更迭加快
中国植物病理学会化学防治专业委员会主任委员刘西莉教授在发言中介绍，化学药剂是一个广义的概念，除了具有抑菌杀菌作用的药剂，还包括一些植物免疫激活剂和植物源农药等，不同防治措施和不同类型药剂的合理协同使用对于病害防治的提质、增效和化学药剂的减量都具有重要意义。
专家介绍，从60年代开始以萎锈灵和多菌灵为代表；70年代有甲霜灵和腐霉利，具有保护和治疗的双重作用。80年代的氟环唑和戊唑醇等三唑类产品各有其特点，如氟环唑系列对禾谷类作物病害有很好的保护、治疗和铲除活性，而且具有内吸活性；而三唑酮虽然杀菌谱较窄，但对散黑病、锈病和白粉病等病害都有预防、铲除和治疗等作用。
90年代的杀菌剂以嘧菌酯和氟吗啉等产品为代表。其中嘧菌酯作为甲氧丙烯酸酯类杀菌剂的典型代表，以高效和广谱著称，对几乎所有的真菌类如白粉病、锈病、颖枯病、网斑病、霜霉病、稻瘟病等病害均有良好的活性。之后沈化院推出的烯肟菌胺杀菌谱广、活性高，具有预防及治疗作用，与环境生物有良好的相容性，对由鞭毛菌、接合菌、子囊菌、担子菌及半知菌引起的多种植物病害有良好的防治效果，同时，对作物生长性状和品质有明显的改善作用，并能提高产量。
进入21世纪后，苯醚甲环唑和氟唑菌酰胺上市，在杀菌剂市场赢得强烈反响。作为三唑类杀菌剂中安全性比较高的苯醚甲环唑，属于内吸性产品，具保护和治疗作用。广泛应用于果树、蔬菜等作物，可有效防治黑星病、斑点落叶病、白粉病、褐斑病、锈病、赤霉病等病害。氟唑菌酰胺是甲酰胺类杀菌剂，通过叶面喷施及种子处理，对纹枯病、灰霉病和夏斑病等20多种真菌病害的防效良好。
沈阳化工研究院高级工程师关爱莹表示，中国创制农药品种有50个，其中杀菌剂20个，杀虫螨剂17个，除草剂7个，抗病毒剂1个和PGR4个。而刘长令新药创新团队创新了甲霜灵类似物———天然产物肉桂酰胺类杀菌剂，烯酰吗啉类似物———氟吗啉以及中间体对氟苯甲酸等杀菌剂相关产品；后期又开发了唑菌酯、丁香菌酯和唑胺菌酯等杀菌剂产品以及β-酮酸酯为原料的嘧啶胺类系列杀菌剂。（见表1）
在农药创制过程中，沈化院刘长令老师发明的直接合成法、替换法和衍生法，大幅提高新药创制的效率和成功率。其中丁香菌酯的创制很具代表性，该产品含两个天然产物片段，仅由碳、氢、氧三种元素组成，对苹果腐烂病、水稻纹枯病、稻瘟病以及小麦赤霉病都有很好的防治效果，每公顷45棵的苹果区域实验结果表明防效可达80%。而且丁香菌酯对水稻和小麦的测产数据显示，增产都超过10%。
纵观国内外杀菌剂市场，琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂是增长最快的一类杀菌剂。值得关注的杀菌剂品种大多集中在跨国公司，巴斯夫的氟唑菌酰胺，对谷类、大豆、玉米和油菜上的病害具有优良防效，具有非常优异的内吸传导活性，可用于叶面喷雾、种子处理；先正达的苯并烯氟菌唑，对亚洲大豆锈病有特效，也对小麦叶枯病、花生黑斑病、小麦全蚀病及小麦基腐病均有很好的防治效果，尤其对小麦白粉病、玉米小斑病及灰霉病有特效，且可以与多种杀菌剂复配，无交互抗性。拜耳的氟嘧菌酯适用期广，无论在真菌侵染早期如孢子萌发、芽管生长以及浸入叶部，还是在菌丝生长期都能对作物提供很好的保护和治疗作用，对孢子萌发和初期浸染最有效；同时具有优异的内吸活性和很好的耐雨水冲刷能力，可作叶面喷施或者种子处理。
保护性杀菌剂需重视
沈阳化工研究院教授级高级工程师司乃国介绍，自1882年出现波尔多液后，杀菌剂市场在1934年又推出了福美双等有机杀菌剂；1967年开发了苯菌灵、多菌灵等内吸性杀菌剂和三唑酮、丙硫菌唑等三唑类杀菌后，杀菌剂市场进入化学杀菌剂时代；1996年又推出了醚菌酯、嘧菌酯等甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂和啶酰菌胺、氟唑菌酰胺等琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂，其中保护性杀菌剂值得市场重视和推广应用。
对于新药筛选，司乃国建议首先要测试杀菌谱，明确保护、治疗、内吸传导性、安全性、作用方式、耐雨水冲刷、持效性、病菌抗性等作用机理，明确产品对哪些病害有效，还需要教会农民使用要点，各环节都要配合完美才能起到较好的防效。而保护性杀菌剂只要在用药适期使用就可以，如果兼具内吸传导性就更完美了。然而不是所有的杀菌剂都是安全的，尤其是对经济作物。
国内几个重点创制的杀菌剂品种值得关注：烯肟菌酯、丁香菌酯、噻唑锌、毒氟磷、氰烯菌酯等。其中烯肟菌酯作为是国内第一个甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，是1997年被沈阳化工研究院发现的，具有广泛的杀菌谱和优良的防效。2002年完成原药临时登记进入中国市场，并在同年被认定为当年最好的试验品种之一，2003年英国植保大会上被评为当年世界上四个最具发展潜力的品种之一。2014~2016年，针对小麦赤霉病、小麦白粉病、锈病等小麦主要病害，在江苏、河南等地进行了多点试验示范，结果显示，对赤霉病的防效可以与任何一个主流药剂相媲美，对白粉病、锈病的兼治作用也很突出。
再有的创制产品就是噻唑锌，是一种含N和S杂环的有机锌化合物，由浙江工业大学发明，浙江新农化工有限公司生产，既有杀菌功效还有保健功能，该原药已获得生产批准证书和登记证，实验证明20%噻唑锌SC对水稻细条病和柑橘溃疡病等病害有较好的保护和治疗作用，在湖北、山东、川渝、浙江、江苏、江西等地的水稻、柑橘和蔬菜等作物上应用广泛。
安道麦（北京）农业技术有限公司杀菌剂产品线经理刘仰习介绍，目前杀菌剂市场的病害抗性突出，在抗性管理上单作用位点的杀菌剂还需要生命周期的管理。而且创新性杀菌剂开发周期越来越长，比较依赖现有方案，而环境友好的杀菌剂更具产品生命力，广谱且性价比高的产品更能满足客户需求。可见保护性杀菌剂的重要地位，对整个农业的可持续发展至关重要。
从常见保护性杀菌剂在全球主要作物市场分布来看，代森锰锌的需求量是最大的，其次是克菌丹、代森联和丙森锌。针对中国植保市场，保护性杀菌剂中相对比较稳定的是代森联和丙森锌，唯一变动较大的杀菌剂是克菌丹，从去年开始有一个爆发式的增长。
吡唑类产品迎来市场机遇
据了解，自2001年吡唑醚菌酯登记并上市，至2017年，其单剂及复配产品已在全球80多个国家登记，用于180多种作物上的病害防治。据农业部药检所的信息，截至2017年7月9日，在中国该产品原药登记证达53个，制剂登记证208个（单剂77个，复配131个），已有接近70%的企业进入该产品的市场竞争。未来2~3年，还将有一批企业继续进入这个市场。据统计，吡唑醚菌酯2015年全球销售额超过10亿美元，且连续10年保持增长态势。权威机构分析显示，在2004~2013年间，该产品的复合年增长率高达13.61%，是此期间全球作物用农药市场6.51%复合年增长率的两倍有余。（见表2）
在甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂中，吡唑醚菌酯活性最高。自2002年推广上市以来销售额迅速上升，很快加盟到全球过亿美元产品俱乐部。2014年、2015年和2016年连续3年进入到10亿美元俱乐部，国内外登记仍呈现增长势头。2014年销售突破10亿美元，在南美和北美占71%，亚洲仅占3%，这对于占全球50%以上农业面积的亚非来说，销售市场仍有很大的增长空间。
山东康乔生物科技有限公司营销中心总经理祝青波表示，未来吡唑嘧菌酯的行情主要受《农药管理条例》、国家安全环保政策和市场自身的供求关系的影响。
2015年6月20日，吡唑醚菌酯在中国的专利保护到期后，国内吡唑醚菌酯及相关复配产品的登记一直呈现加速状态，由于其具有可加工性较好，能做成多种制剂；可以与不同作用机理的杀菌剂混配；在多种作物的多种病害上推广使用，预防、治疗与增产效果明显等优点深受企业欢迎。
编辑：系统管理员
